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抗腫瘤新型微管蛋白抑制劑研究獲進展

作者：朱漢斌 來源：中國科學報  

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近日，廣東省科學院動物研究所創(chuàng)新藥物與疾病動物模型研究中心副研究員姚宏亮團隊聯(lián)合五邑大學副教授吳家強團隊在抗腫瘤新型微管蛋白抑制劑研究方面取得新進展。相關(guān)研究發(fā)表于European Journal of Medicinal Chemistry。

微管蛋白在腫瘤細胞的增殖中起到非常關(guān)鍵的作用，是抗癌藥物比較理想的靶點。

該研究開發(fā)了兩類新型微管蛋白抑制劑，合成了59個化合物，篩選出細胞活性最好的化合物6y。研究發(fā)現(xiàn)，化合物6y可以高效抑制腫瘤細胞增殖，并且具有很好的代謝穩(wěn)定性。機制研究揭示該化合物可以使細胞周期停滯于G2/M期和誘導細胞發(fā)生凋亡導致癌細胞的死亡；小鼠抑瘤模型研究表明該化合物具有顯著的抑制腫瘤生長效果，并且沒有毒副作用。

該項研究提示微管蛋白抑制劑可以用于抗腫瘤藥物的開發(fā)。

論文第一作者為廣東省科學院動物研究所博士李剛，五邑大學副教授吳家強和研究生蔡曉佳為共同第一作者，廣東省科學院動物研究所副研究員姚宏亮為通訊作者。

相關(guān)論文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115284

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